Actiune terapeutica
Antihipertensiv (prin stimulare) 2–adrenergica centrala, cu diminuarea consecutiva a controlului simpatic periferic); micsoreaza debitul cardiac, nu modifica practic fluxul sanguin renal, scade moderat activitatea reninica a plasmei. Efectul unei doze unice, administrata oral, se instaleaza in cateva zeci de minute si dureaza circa 6 ore; in conditiile administrarii repetate eficacitatea este maxima dupa 2–3 saptamani de tratament; in cazul injectarii intravenoase efectul incepe in 5–10 minute, este maxim dupa 20–30 minute si dureaza 4–6 ore.

Indicatii
Hipertensiunea arteriala, forme moderate si severe (obisnuit se asociaza cu diuretice, eventual cu alte antihipertensive); urgente hipertensive (administrare parenterala). Pentru profilaxia migrenei si altor forme de cefalee vasculara recurenta si pentru tratamentul bufeurilor vasomotorii in menopauza.

Mod de administrare
Oral, ca antihipertensiv,se incepe cu 1 comprimat a 0,075 mg seara la culcare si se creste progresiv pana la obtinerea efectului dorit – doza utila medie este de 1 comprimat a 0,075 mg – 1 comprimat a 0,300 mg de 2 ori/zi; pentru profilaxia migrenei –1 comprimat a 0,075 mg de 2 ori/zi.
Injectiile se fac subcutanat, intramuscular sau intravenos (diluat cu 10 ml solutie salina izotona si introdus in decurs de 5–10 minute, la bolnavul culcat), 1–3 fiole o data, se poate repeta dupa cateva ore, pana la cel mult 7 fiole (0,700 mg), in 24 de ore.

Contraindicatii
Este contraindicata la bolnavii cu psihoza depresiva in antecedente; se evita sau se administreaza cu prudenta in timpul sarcinii; prudenta in ateroscleroza cerebrala severa (doze mici), boala Raynaud si trombangeita obliteranta, angina pectorala severa, infarctul de miocard recent, insuficienta renala cronica; atentie la soferi si la cei cu alte profesiuni care impun concentrarea intensa si prelungita a functiilor psihice; serecomanda evitarea bauturilor alcoolice, prudenta in asocierea cu deprimante centrale (barbiturice si alte sedative), carora le potenteaza efectul; atentie la tratamentul digitalic (bradicardie marcata); nu se asociaza imipramina sau alte antidepresive triciclice (antagonizeaza efectul hipotensiv) si cu levodopa (diminueaza efectul antiparkinsonian). Injectiile sunt contraindicate in urgentele hipertensive insotite de hemoragie cerebrala, in encefalopatia hipertensiva si in crizele hipertensive din feocromocitom.

Reactii adverse
Frecvent uscaciunea gurii, constipatie, somnolenta si sedare; relativ rar greata, anorexie, bradicardie sinusala, hipotensiune ortostatica, retentie hidrosalina (la inceputul tratamentului), diminuarea potentei sexuale, ginecomastie, sindrom de tip Raynaud (la inceputul tratamentului), tumefactie parotidiana, edem angioneurotic, prurit; intreruperea brusca a tratamentului indelungat (mai ales cand se administreaza in asociatie cu un beta–blocant) poate fi cauza de hipertensiune marcata, cefalee, nervozitate, tremor, tulburari gastrointestinale (se reia medicatia, eventual se injecteaza intravenos fentolamina).