Compozitie
1 ml de solutie pentru uz intern contine 2 mg de haloperidol (1mg = 10 picaturi).

Actiune terapeutica
Haloperidol este un neuroleptic major, incadrat in grupa derivatilor butirofenonici. Are proprietati antipsihotice, antidiskinetice siantiemetice. Este un antagonist central potent al receptorilor dopaminergici.

Indicatii
Tulburari insotite de agitatie psihomotorie: manie, dementa, oligofrenie, schizofrenie acutasi cronica, alcoolism (sindromul Korsakoff). Halucinatii in schizofrenia acuta si cronica si confuzia mintala.
Tulburari neurologice diskinetice din: coreea Huntington, sindromul Gilles de la Tourette. Stari de agitatie, agresivitate si dromomanie la batrani. Ticuri, balbaiala, singultus (sughit). Tulburari de comportament si de caracter, la copii. Antiemetic de linia a doua in greata si varsaturi de diferite etiologii, daca tratamentul cu alte antiemetice a fost ineficient. In asociere cu analgezice opioide, in tratamentul durerii cronice (cu prudenta).

Mod de administrare
Individualizat .Pentru a decide doza initiala, se tine cont de varsta pacientului, severitatea bolii, raspunsul particular la alte medicamente antipsihotice. La pacientii varstnici sau cu stare generala alterata, este necesara reducerea dozei. La copii, se administreaza exclusiv picaturi de Haloperidol.
Adulti: doza initiala, in faza acuta, este de 2,25 pana la 18 mg pe zi (7-60 picaturi, de 3 ori pe zi). Daca in administrarea, ca antipsihotic general, se pot folosi doze mari, in agitatia psihomotorie este necesara, in general, reducerea dozei.
Copii (exclusiv in tratamentul psihozei): doza initiala se stabileste infunctie de varsta: intre 3 - 5 ani- cate 2 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara); intre 5 - 15 ani: cate 5 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara). Doza alternativa pentru copii: 0,1 mg/3 kg greutate corporala, de 3 ori pe zi. Pentru obtinerea efectului terapeutic dorit, este necesara cresterea gradata a dozei initiale, apoi reducerea gradata a dozei pana la cea mai mica doza de intretinere eficienta. Ca antipsihotic in bolile cronice, se pot administra 1-3 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 10-20 mg, de 3 ori pe zi. In agitatia psihomotorie, se administreaza 0,5-1 mg per os,de 3 ori pe zi, fara a depasi 2-3 mg, de 3 ori pe zi. Daca nu se obtine o imbunatatire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o luna.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la unul dintre componentii produsului. Stare comatoasa. Stari depresive provocate de alcool sau de medicamente deprimante centrale. Leziuni ale ganglionilor bazali. Tulburari neurologice insotite de simptome piramidale sau extra-piramidale. Afectiuni cardiovasculare grave.
Contraindicatii relative: Sarcina, alaptare.

Precautii
In:boli hepatice, renale, cardiace, boala Parkinson, depresie, feocromocitom, tireotoxicoza, epilepsie, conditii care predispun la epilepsie sau convulsii (leziuni cerebrale, sevraj alcoolic). Daca pacientul a fost tratat inainte cu neuroleptice sedative, este necesara intreruperea gradata a tratamentului. In timpul tratamentului cronic,este necesara monitorizarea numarului de celule sanguine si a testelor functionale hepatice. Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidolului, de aceea tratamentul cu Haloperidol, la hipertiroidieni, va fi completat cu tratament antitiroidian. La pacientii cu depresie asociata cu psihoza, Haloperidolul poate fi asociat cu un antidepresiv. In cazul tratamentului cu Haloperidol asociat cu un antiparkinsonian, medicamentul antiparkinsonian va fi administrat si dupa intreruperea tratamentului cu Haloperidol si va fi scazut, gradat (antiparkinsonianul este excretat mai rapid decat Haloperidolul), pentru prevenirea agravarii simptomelor extrapiramidale. Abilitatea de a folosi vehicule sau utilaje: In prima faza de administrare – pentru un timp determinat individual – va fi interzisa conducerea autoturismelor sau efectuarea altor activitati care necesita o buna coordonare, apoi restrictia va fi stabilita individual. Este interzis consumul de bauturi alcoolice, in timpul tratamentului cu Haloperidol.

Interactiuni medicamentoase
Haloperidolul poate potenta efectele deprimantelor centrale: alcool, sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice, opioide, putand determina depresie respiratorie. Este necesar sa se tina cont de acest lucru la stabilirea dozei pentru pacientii varstnici. Asocierea cu metildopa poate duce la cresterea efectelor adverse asupra SNC. Poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopa. Inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice, crescand astfel, nivelul lor plasmatic si toxicitatea. In cazul asocierii Haloperidolului in tratamentul cronic cu carbamazepina, este posibila scaderea nivelului plasmatic al Haloperidolului. De aceea, este necesara ajustarea dozei de Haloperidol, prin cresterea dozei, in timpul tratamentului cu carbamazepina si scaderea acesteia, la intreruperea tratamentului cu carbamazepina. Asocierea cu litiu poate produce encefalopatie grava. In cazul aparitiei de simptome de neurotoxicitate, tratamentul va fi imediat intrerupt. Poate sa scada efectul anticoagulantelor orale. Administrarea de Haloperidol, in asociere cu anticoagulante orale sau intreruperea tratamentului cu Haloperidol necesita reajustarea dozelor de anticoagulant. Antagonizeaza efecte a-adrenergice ale epinefrinei si ale altor simpatomimetice si scade efectul hipotensor al blocantilor adrenergici centrali (guanetidina).

Supradozare
In cazul supradozarii, apar de obicei: reactii extrapiramidale severe, hipotensiune si sedare. Simptomele extrapiramidale se manifesta prin: rigiditate musculara, tremor localizat sau generalizat. Poate aparea, de asemenea, hipertensiune arteriala. In cazuri extreme, pot sa apara: stare comatoasa si depresie respiratorie, asociate cu hipotensiune ,pana la aparitia starii de soc. Pot sa apara, de asemenea, aritmii ventriculare, insotite de sindrom de QT prelungit sau torsada varfurilor. Tratament: nu exista antidot specific. Dupa lavajul gastric si provocarea de varsaturi, se recomanda administrarea de carbune activ (cu exceptia pacientilor anesteziati ori cu stare comatoasa sau spastica). Tractul respirator al pacientilor comatosi va fi pastrat permeabil, prin tubaj endotraheal. In cazul depresiei respiratorii, va fi necesara respiratia artificiala. In caz de hipotensiune arteriala si insuficienta circulatorie, se administreaza, intravenos, plasma sau concentrat de albumina si norepinefrina (agent vasopresor) (va fi evitata administrarea de epinefrina). Pentru reducerea simptomelor extrapiramidale, se administreaza, parenteral, agenti antiparkinsonieni (de ex. benzatropina metansulfonat 1 - 2 ml, i.m. sau i.v.). Este necesara monitorizarea EKG, pana la obtinerea de trasee normale. Aritmia severa va fi tratata cu agenti antiaritmici.

Reactii adverse
Administrarea acuta (o data sau de doua ori) nu duce, de obicei, la aparitia reactiilor adverse.
Reactii extrapiramidale: Simptomele apar in cursul tratamentului cronic: tremor, tensiune musculara, alte simptome parkinsoniene. Simptomele pot scadea in intensitate sau pot disparea spontan, la reducerea dozelor sau la intreruperea, tranzitorie, a tratamentului. Uneori, pentru a avea controlul acestor simptome, este necesara utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene. Medicamentele anticolinergice si antiparkinsoniene nu se administreaza de rutina, ci numai atunci cand este absolut necesar, deoarece scad eficacitatea Haloperidolului.
Diskinezie tardiva: crize de contracturi musculare regionale. Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul determina aparitia diskineziei tardive, mai ales in tratamentul cronic, la pacientii varstnici - in special femei - tratati cu doze mari. Sunt caracteristice miscarile involuntare ale limbii, fetei, gurii sau obrajilor. Un semn precoce al diskineziei tardive este miscarea fina, involuntara, a limbii. Daca administrarea medicamentului se opreste la timp, nu va aparea intregul sindrom. In acest caz, va fi administrat un alt agent antipsihotic.
Sindromul neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul poate determina aparitia sindromului neuroleptic malign. Este o reactie idiosincrazica a organismului, cu urmatoarele manifestari:hiperpirexie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, pierderi repetate ale constientei, coma, cresteri ale nivelului plasmatic al CPK, cresterea valorilor testelor functionale hepatice. Semne initiale ca tahicardie, modificari ale presiunii sanguine, transpiratie, pot preceda aparitia hiperpirexiei. In acest caz, se intrerupe imediat tratamentul si se administreaza antagonisti de dopamina (bromocriptina).
Alte reactii adverse asupra SNC: Astenie, depresie, somnolenta, sedare, insomnii, cefalee, confuzie, crize degrand mal la pacientii epileptici, simptome psihotice incluzand halucinatiile.
Reactii adverse gastrointestinale: Poate aparea cresterea greutatii corporale si rar, greata, anorexie, varsaturi.
Tulburari endocrine: Ca antagonist de dopamina, poate creste nivelul seric al prolactinei, cu aparitia de: galactoree, ginecomastie, oligo- sau amenoree. Foarte rar, s-a observat aparitia hipoglicemiei si scaderea secretiei de ADH.
Reactii adverse cardio-vasculare: Tahicardie, hipotensiune. In doze mari, poate predispune la aparitia aritmiilor ventriculare.
Alte reactii adverse: Scaderea tranzitorie anumarului eritrocitelor, agranulocitoza rar, trombocitopenie, tulburari functionale hepatice, icter, tulburari de erectie sau ejaculare.
Pot aparea reactii de hipersensibilitate ca: rash cutanat, urticarie si anafilaxie (foarte rar). Ocazional pot aparea: constipatie, tulburari de mictiune, uscaciunea gurii,t ulburari de vedere, edeme periferice, transpiratie excesiva. La pacientii varstnici, poate aparea atac de glaucom cu unghi inchis. In cazurile de moarte subita care au fost raportate in cursul tratamentului cu antipsihotice (incluzand Haloperidolul), nu a fost demonstrata relatia cauzala cu tratamentul aplicat.