Actiune terapeutica
Antihiperlipemmic. Leaga sarurile biliare in intestin. Scade colesterolul si LDL si, poate sa nu aiba efect sau sa creasca trigliceridele, VLDL si HDL. De asemenea pruritul este diminuat datorita eliminarii sarurilor biliare iritative. Efectul antidiareic decurge din legarea si eliminarea acizilor biliari. Debut, pentru a reduce colesterolul din plasma: in 24-48 ore, dar nivelele pot scadea in continuare timp de 1 an; pentru a diminua pruritul: 1-3 saptamani; diminuarea diareei asociata acizilor biliari: 24 ore. Nivelele colesterolului pot reveni la nivelele dinaintea tratamentului la 2-4 saptamani dupa intreruperea tratamentului. In cazul tratamentului de lunga durata ar trebui administrate IM vitaminele liposolubile (A, D, K) si posibil acidul folic pentru ca colestiramina leaga aceste vitamine in intestin.

Indicatii
Secundar pentru a reduce nivelul ridicat de colesterol din ser in hipercolesterolemia primara la pacientii care nu raspund adecvat la dieta. Prurit asociat obstructiei biliare partiale. Diaree cauzata de acizii biliari.

Doze si mod de administrare
Pulbere: adulti, initial: 4 g de 1-2 ori pe zi. Doza este individualizata. Intretinere: 2-4 pachete sau lingurite pe zi (8-16 g colestiramina rasina anhidra) amestecata cu 60-180 ml apa sau bauturi necarbogazoase. Schema de tratament recomandata este 2 doze/zi, dar pot fi administrate de la una la sase doze pe zi. Doza maxima zilnica este de 6 pachete sau lingurite pe zi (echivalenta cu 24 g colestiramina).

Contraindicatii
Obstructie completa sau atrezie de duct biliar .

Masuri de precautie
Se utilizeaza in timpul sarcinii doar daca beneficiile depasesc riscurile. Utilizati cu precautie in timpul lactatiei si la copii. Nu se cunosc efectele pe termen lung si eficacitatea in scaderea nivelului colesterolului la copii. Pacientii in varsta sunt mai susceptibili la efecte adverse gastrointestinal. Administrati cu precautie la pacientii cu fenilcetonurie pentru ca Prevalite contine 14,1 mg de fenilalanina la doza de 5,5 g.
Pulberea se amesteca intotdeauna cu 60-180 ml apa sau bauturi necarbogazoase inainte de administrare; rasina poate cauza iritatie esofagiana sau blocaj. Pot fi folosite supe sau fructe carnoase cum ar fi de merele sau ananasul pasate. Dupa adaugarea continutului unui pachet intr-un pahar cu fluid, se lasa in contact fara a amesteca timp de 2 minute si apoi se amesteca usor pentru a forma suspensia. Se evita inhalarea pulberii; poate fi iritanta pentru mucoase. Colestiramina poate interfera cu absorbtia altor medicamente adminstrate oral; de aceea acestea trebuie administrate cu o ora inainte sau 4-6 ore dupa.
Observatii pentru pacient – familie: administrati alte medicamente prescrise cu cel putin o ora ininte sau cu 4 ore dupa acest medicament deoarece interfera cu absorbtia si efectele altor medicamente. Revedeti efectele constipante ale medicamentului si modalitatile de control ale acestora: exercitiu zilnic, aport lichidic de 2-3 litri pe zi, aport marit de citrice, sucuri de fructe si alimente ce contin multe fibre; poate ajuta si un laxativ. Daca constipatia persista, poate fi necesara o schimbare in dozarea medicamentului. Daca se produce constipatie, se opresc masurile preventive, se inregistreaza aportul si eliminarile, greutatea, si se anunta medicul. Pacientii cu nivel crescut al colesterolului ar trebui sa urmeze o dieta restrictiva, ca si incetarea fumatului, reducerea consumului de alcool, scaderea in greutate si exercitii regulate. Anuntati melena sau sangerarile anormale pentru ca poate fi necesar un supliment cu vitamina K (10 mg/saptamana). Analizele complete ale sangelui, a PT si a functiei renale ar trebui sa devina rutina. Pruritul poate aparea la 1-3 saptamani de la administrarea medicamentului si poate reveni dupa intreruperea tratamentului. Anuntati orice efecte adverse neobisnuite sau intolerabile.
Evaluarea si controlul terapiei: determinati momentul de debut al pruritului si notati nivelul acizilor biliar in cazul colestazei. Monitorizati HLG, colesterolul si testele functionale renale si hepatice. Observati aspectul tegumentelor si sclerelor pentru evidentierea icterului sau a depozitelor de bila. Testele de laborator: modificarea testelor functionale hepatice.
Supradozarea: simptome: obstructie a tractului gastrointestinal.
Interactiuni medicamentoase
Acid nicotinic. Scade absorbtia acidului nicotinic din tractul gastrointestinal.
Anticoagulante orale. Scade efectul anticoagulant datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Aspirina. Scade absorbtia aspirinei din tractul gastrointestinal.
Clindamicina. Scade absorbtia clindamicinei din tractul gastrointestinal.
Digoxin. Scade efectul digitalicelor, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Diuretice tiazidice. Scade efectul tiazidei, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Fenitoina. Scade absorbtia fenitoinei din tractul gastrointestinal.
Furosemid. Scade absorbtia furosemidului din tractul gastrointestinal.
Hidrocortizon. Scade efectul hidrocortizonului, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Hormoni tiroidieni, tiroxina. Scade efectul tiroidei, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Imipramina. Scade absorbtia imipraminei din tractul gastrointestinal.
Lovastatin. Efectele pot fi aditive.
Metildopa. Scade absorbtia metildopei din tractul gastrointestinal.
Penicilina G. Scade efectul penicilinei G, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Piroxicam. Creste eliminarea piroxicamului.
Propranolol. Scade efectul propranololului, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Suplimente de fosfati. Scade absorbtia fosfatului din tractul gastrointestinal.
Tetracicline. Scade efectul tetraciclinelor, datorita scaderii absorbtiei gastrointestinal.
Tolbutamida. Scade absorbtia tolbutamidei din tractul gastrointestinal.
Troglitazon. Scade absorbtia troglitazonei din tractul gastrointestinal.
Vitaminele A, D, E, K. Malabsorbtia vitaminelor liposolubile.
Vitamina C. Creste absorbtia vitaminei C.

Reactii adverse
Gastrointestinale: constipatie (poate deveni severa), greata si varsaturi, diaree, hemoragie gastrointestinala, anorexie, indigestie, agravarea hemoroizilor, sangerari rectale sau durere, melena, ulcer duodenal perforat, ulceratie peptica, disfagie, sangerari dentare, pancreatita, diverticulita, colecistita, colelitiaza. SNC: cefalee migrenoasa, ameteli, anxietate, oboseala, letargie, dureri ale nervului femural, parestezie. Hipersensibilitate: urticarie, dermatite, astm, rash. Hematologic: PT crescut, echimoze, anemie. Musculoscheletal: mialgii, artralgii, dureri de spate, artrita, osteoporoza. Genitourinare: hematurie, disurie. Altele: tendinte de sangerare (datorita hipoprotrombinemiei). Deficiente ale vitaminelor A si D. Uveita, scaderi sau cresteri in greutate, respiratie rapida, edem, acidoza hiperclorica la copii, prurit/iritatie a pielii, limbii si a zonei perianale.